大青葉系十字花科植物菘藍(lán)的干燥葉，是常用的清熱解毒類中藥，臨床上被廣泛用于治療流感、腮腺炎、肝炎等。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)關(guān)于清熱解毒功效的闡釋目前主要集中于以下兩點(diǎn)：一是抗細(xì)菌內(nèi)毒素作用，二是抗病原微生物作用，尤其是抗內(nèi)毒素活性為該類中藥的重要屬性。華中科技大學(xué)同濟(jì)醫(yī)學(xué)院附屬同濟(jì)醫(yī)院藥學(xué)部通過實(shí)驗(yàn)評(píng)價(jià)和比較大青葉5個(gè)化學(xué)部位的抗內(nèi)毒素作用，發(fā)現(xiàn)大青葉Ⅳ部位抗內(nèi)毒素活性顯著。
研究人員采用動(dòng)態(tài)濁度法測(cè)定細(xì)菌內(nèi)毒素濃度，觀察大青葉不同化學(xué)部位對(duì)放線菌素D敏化小鼠內(nèi)毒素致死攻擊的保護(hù)作用。并以內(nèi)毒素制備家兔發(fā)熱模型，測(cè)定其肛溫變化。結(jié)果表明，大青葉Ⅳ部位能直接中和降解內(nèi)毒素，顯著降低內(nèi)毒素的致熱性和致死性，說明其具有顯著的體內(nèi)外抗內(nèi)毒素活性。
研究人員介紹，內(nèi)毒素具有十分廣泛的生物活性，許多疾病都與內(nèi)毒素直接相關(guān)，如休克、毒血癥、成人呼吸窘迫綜合征、多器官功能衰竭等，因而抗內(nèi)毒素藥物的開發(fā)研制逐漸成為人們關(guān)注的熱點(diǎn)。體內(nèi)動(dòng)物保護(hù)試驗(yàn)觀察藥物對(duì)內(nèi)毒素所致動(dòng)物休克死亡的影響，已成為檢測(cè)藥物拮抗內(nèi)毒素致死效應(yīng)的可靠方法。本實(shí)驗(yàn)中采用放線菌素D損傷機(jī)體免疫機(jī)制及清除內(nèi)毒素的主要場(chǎng)所--肝臟，導(dǎo)致內(nèi)毒素滅活減少，因而能顯著增強(qiáng)小鼠對(duì)內(nèi)毒素攻擊的敏感性。同時(shí)，以內(nèi)毒素誘導(dǎo)家兔發(fā)熱，能夠有效地觀察藥物對(duì)內(nèi)毒素致熱性的抑制作用。顯然，結(jié)合體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)篩選大青葉的抗內(nèi)毒素活性部位，其結(jié)論相互印證，互為補(bǔ)充，值得信賴。
研究人員指出，本實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，大青葉IV部位具有顯著的體內(nèi)外抗內(nèi)毒素活性，可以確認(rèn)為大青葉主要的抗內(nèi)毒素活性部位。其藥理活性強(qiáng)度與之所含的有機(jī)酸類等化學(xué)成分密切相關(guān)。這些活性成分通過直接滅活細(xì)菌內(nèi)毒素、抑制其毒性生物效應(yīng)或者增強(qiáng)機(jī)體免疫機(jī)能抵御毒素侵襲從而發(fā)揮持久且有益的抗內(nèi)毒素作用，但其具體分子作用機(jī)制有待進(jìn)一步研究。
